依魯替尼的相關信息
依魯替尼的相關信息。我們都知道依魯替尼是一個激酶抑制劑適用為患者的治療，它還是淋巴瘤瀟藥物的治療，那么接下來由海得康依魯替尼直郵網小編為大家解說一下關于依魯替尼的研發歷程和作用機制的相關信息。
研發歷程
依魯替尼(Ibrutinib)最早由因繪制“人類基因組圖譜”而聞名的美國塞萊拉基因技術公司(Celera Genomics)開發, 2007年由當時在塞萊拉任職的潘崢嬰（現為北京大學深圳研究生院特聘研究員）以第一作者發表了研發依魯替尼的過程，（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera資金和資源問題，2006年Celera將該藥的開發權轉讓給加州的Pharmacyclics公司。盡管Pharmacyclics公司當時處于十分困難的階段，股票最低時只有0.64美元，面臨摘牌和破產邊緣，但公司管理層還是設法募集到資金, 只花了200萬美元的首付，外加100萬股股票和未來銷售提成及里程碑支付的權益金，就拿下了Ibrutinib。
2011年，強生旗下子公司楊森制藥（Jassen）通過先期支付1.5億美元而獲得與Pharmacyclics公司合作開發的權利,一旦新藥臨床試驗成功并且獲批上市，Pharmacyclics制藥公司將共計獲得9.75億美元收入，雙方還將共同分享銷售所得。在交易宣布時，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有幾個億美元。發展至今，它的股票已經是123美元，市值90.5億美元。
作用機制
B細胞抗原受體（BCR）的信號通路是眾多腫瘤生長和播散的關鍵驅動者。BTK作為BCR信號肽不可或缺的參與者，對B淋巴細胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關重要。BTK是BCR通道可識別的信號肽分子，當該信號肽分子穿過B淋巴細胞表面受體時，B淋巴細胞實現轉運、趨化性和黏附作用的必需通道被激活，這為B細胞惡性腫瘤的形成提供了便利。
依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點上的半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結合，不可逆地抑制BTK的活性，進而抑制BCR信號通路的激活，有效阻止腫瘤從B細胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織，減少B 細胞惡性增殖并誘導細胞的凋亡，從而發揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細胞在體內的增殖和存活。
以上就是關于依魯替尼的相關信息，從依魯替尼被研制出來，就表現出強大的治療效果。不過還是要因人而異，根據患者的自身身體狀態來選擇最好的治療方案。
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