依魯替尼是一種有效的口服布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑,適應癥于:慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞白血病CLL/SLL、套細胞淋巴瘤MCL、彌漫大B細胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生發中心)型、邊緣區淋巴瘤MZL、華氏巨球蛋白血癥WM等等。依魯替尼在肝臟中代謝。一項肝損傷研究的數據顯示依魯替尼的暴露量增加。與肝功能正常的患者相比,輕度(Child-Pugh A 級)、中度(Child-Pugh B 級)和重度(ChildPughC 級)肝損傷患者在依魯替尼單次給藥后的 AUC 分別增加 2.7 倍、8.2 倍和 9.8 倍。尚未在 Child-Pugh 評分的輕至重度肝損傷的癌癥患者中評估本品的安全性。監測患者是否出現本品毒性體征,并且根據需要調整劑量。不建議中度或重度肝損傷患者(Child-Pugh B 級和 C 級)服用本品美國首先發起了依魯替尼在MCL患者中的Ⅰ期臨床試驗,共納入56例患者,其中包括MCL、彌漫性大B細胞淋巴瘤(DLBLC)、濾泡性淋巴瘤(FL)、邊緣區淋巴瘤(MZL)、慢性淋巴細胞白血病(CLL/SLL)及Waldenstrom巨球蛋白血癥(WM)。試驗數據顯示,依魯替尼治療多種B細胞NHL均有效,特別是對于MCL患者療效顯著。 基于1期試驗數據,開展的2期臨床試驗納入111例復發/難治MCL患者并給予依魯替尼單藥治療,中位隨訪15.3個月。從臨床試驗不難看出,患者客觀緩解率(ORR)為68%,無進展生存期(PFS)為13.9個月,隨著治療時間的延長,客觀緩解率ORR升高。依魯替尼單藥治療難治/復發MCL患者顯示出持久療效,不良反應較輕微。依魯替尼對患者的治療效果良好,如果您還有疑問,歡迎致電海得康海外醫療進行咨詢。
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