藥品介紹
通用名：依魯替尼
商品名：Imbruvica
規 格：140mg
藥企：Pharmacyclics/JanssenBiotechInc.
適應癥：套細胞淋巴瘤(MCL)。套細胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，依魯替尼除了治療套細胞淋巴瘤外，還用于慢性淋巴細胞白血病、小淋巴細胞淋巴瘤。
劑型規格：本品為膠囊劑，規格為140mg。推薦劑量為560mg/天。
作用機理：依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結合，從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase，在BCR信號通路、細胞因子受體信號通路中傳遞信號，介導B細胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明，依魯替尼能夠抑制惡性B細胞的增殖、生存。
臨床試驗：111例既往至少接受過一項治療的患者經依魯替尼治療后，總應答率為65.8%（完全應答17.1%+部分應答48.6%），中位持續應答時間為17.5個月。
補充說明：依魯替尼是經FDA突破性藥物通道批準的第二個新藥（第一個為obinutuzumab），同時還享有FDA的另外兩項buff，以及上市后7年的行政保護。由于多個加速buff的加成，該藥的臨床試驗顯得很簡陋，入組患者只有111例，臨床終點是應答率而不是生存期。套細胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分別于2006年、2013年批準硼替佐米、來那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價買入的重點品種，除了治療套細胞淋巴瘤外，還用于慢性淋巴細胞白血病、小淋巴細胞淋巴瘤。
