目前依魯替尼是最成功的BTK抑制劑
目前依魯替尼是最成功的BTK抑制劑，相信大家都知道依魯替尼是一種靶向制劑，可選擇性地抑制布魯頓酪氨酸激酶(BTK)，該酶是至少三種關鍵B細胞生存機制的重要介質。今天，海得康依魯替尼代購就來說一下。
既然BTK持續活化，是導致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么開發針對BTK的抑制劑，把這個“危險的勞模”阻斷了，或許就可以治療這些癌癥。
1999年，在科學家發現BTK這個蛋白6年之后，藥廠就開發出了第一種BTK抑制劑，LFM-A13。此后，經過不斷地優化和改良，終于在數年以后，強生公司開發出了截至目前，最成功的BTK抑制劑：依魯替尼。當然，其他的藥廠，包括中國的頂尖藥企，還在開發更新一代的BTK抑制劑。
依魯替尼是一種口服的小分子靶向藥物，可以不可逆地結合BTK，阻斷它的功能，導致異常增殖的癌細胞死亡，從而使腫瘤縮小、癌癥緩解。在此后的臨床試驗中，依魯替尼不斷傳來佳音，并且陸續被批準用于多種血液腫瘤。
套細胞淋巴瘤：FDA加速批準依魯替尼
套細胞淋巴瘤（mantle celllymphoma，ML），是一類特殊的非霍奇金淋巴瘤，僅占所有非霍奇金淋巴瘤的6%。與其他大多非霍奇金氏淋巴瘤所不同，套細胞淋巴瘤，對傳統非霍奇金氏淋巴瘤化療方案反應并不理想，只有非常少數病人能達到完全緩解。
在臨床試驗中，111名之前接受過多種治療的晚期難治性套細胞淋巴癌患者入組。結果顯示，藥物客觀反應率： 65.8%，其中包括17.1%的完全緩解，和48.6%的部分緩解，中位持續期為17.5個月。
基于此顯著效果，FDA加速批準依魯替尼用于套細胞淋巴癌的二線治療。
通過我們認真的看了以上的內容，我們 可以了解到，FDA之所以加速批準依魯替尼有兩個原因：一是，在當時的情況對于治療套細胞淋巴瘤的藥物的療效都沒有那么明顯；二是，依魯替尼的研制成功，并且在各種臨床試驗中對于治療套細胞淋巴瘤的療效都已得到證明。
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