依魯替尼是什么？治療什么？我們都知道依魯替尼是一款很好的治療淋巴瘤的藥物，那么相信很多人只知道它是治療淋巴瘤的藥物，對(duì)它還不是很了解，那么接下來(lái)由海得康依魯替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說(shuō)一下關(guān)于依魯替尼是什么？治療什么？希望可以幫到大家

元素百科資訊頻道：本文是介紹依魯替尼的文章。依魯替尼，CAS號(hào)為936563-96-1，化學(xué)名為1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮，其商品名為Imbruvica，由Pharmacyclics公司研發(fā)獲得，是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準(zhǔn)的第二個(gè)新藥（第一個(gè)為Obinutuzumab）。2013年11月13日，美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)了Imbruvica(依魯替尼)可用于套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)的治療。MCL常見于中老年，是一種罕見但進(jìn)展迅速的非霍奇金B(yǎng)細(xì)胞淋巴瘤（NHL），在美國(guó)所有非霍奇金淋巴瘤病例中大約占到6%。通常確診為MCL時(shí)，癌細(xì)胞已擴(kuò)散至淋巴結(jié)、骨髓和其它器官。

2014年2月12月，美國(guó)FDA宣布擴(kuò)大批準(zhǔn)依魯替尼用途，將其用于先前接受過(guò)至少一種藥物的慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者。CLL是一種罕見的血液和骨髓疾病，通常此癥隨著時(shí)間的推移慢慢惡化，引起體內(nèi)稱為B淋巴細(xì)胞，或B細(xì)胞的白血細(xì)胞逐漸增加。美國(guó)國(guó)家癌癥研究所估計(jì)，2013年有15680名美國(guó)人被診斷出罹患此癥，以及4580因此死亡。

FDA批準(zhǔn)Imbruvica用于CLL治療的加速批準(zhǔn)是根據(jù)一項(xiàng)48名先前作過(guò)治療的患者參與的臨床研究結(jié)果。平均而言，這些參與者在參與臨床研究之前6.7年被確診為白血病，并接受過(guò)4種藥物。所有研究對(duì)象接受Imbruvica，口服420毫克劑量，直至出現(xiàn)不可接受的毒性或疾病惡化。結(jié)果表明，近58％參與者治療后癌癥萎縮（整體應(yīng)答率）。在研究時(shí)，應(yīng)答的持續(xù)時(shí)間從5.6至24.2個(gè)月。

作用機(jī)理：依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合，從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase，在BCR信號(hào)通路、細(xì)胞因子受體信號(hào)通路中傳遞信號(hào)，介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明，依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存。

在臨床研究中觀察到的最常見副作用包括血液血小板減少、腹瀉、紫癜、抗感染白細(xì)胞（中性粒細(xì)胞）減少、紅血細(xì)胞下降（貧血）、上呼吸道感染、疲勞、骨骼肌肉疼痛、皮疹、發(fā)熱、便秘、組織腫脹（外周性水腫）、關(guān)節(jié)痛、惡心、口腔潰瘍（口腔炎）、鼻竇感染和頭暈。

以上就是關(guān)于依魯替尼的相關(guān)內(nèi)容，雖然依魯替尼是一款很好的治療淋巴瘤的藥物，那么我們都知道是藥就有三分毒，如果在用藥時(shí)出現(xiàn)有不良反應(yīng)，或者身體不適如、皮疹、發(fā)熱、便秘、組織腫脹（外周性水腫）、關(guān)節(jié)痛、惡心、等，請(qǐng)及時(shí)和醫(yī)生聯(lián)系，最后祝愿患者早日康復(fù)。

依魯替尼治療慢淋CLL的用法用量

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