藥品介紹

通用名：依魯替尼

商品名：Imbruvica

規(guī)　格：140mg

藥企：Pharmacyclics/JanssenBiotechInc.

適應(yīng)癥：套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)。套細(xì)胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，依魯替尼除了治療套細(xì)胞淋巴瘤外，還用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。

劑型規(guī)格：本品為膠囊劑，規(guī)格為140mg。推薦劑量為560mg/天。

作用機(jī)理：依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑，能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合，從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase，在BCR信號通路、細(xì)胞因子受體信號通路中傳遞信號，介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明，依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存。

臨床試驗(yàn)：111例既往至少接受過一項(xiàng)治療的患者經(jīng)依魯替尼治療后，總應(yīng)答率為65.8%（完全應(yīng)答17.1%+部分應(yīng)答48.6%），中位持續(xù)應(yīng)答時(shí)間為17.5個(gè)月。

補(bǔ)充說明：依魯替尼是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準(zhǔn)的第二個(gè)新藥（第一個(gè)為obinutuzumab），同時(shí)還享有FDA的另外兩項(xiàng)buff，以及上市后7年的行政保護(hù)。由于多個(gè)加速buff的加成，該藥的臨床試驗(yàn)顯得很簡陋，入組患者只有111例，臨床終點(diǎn)是應(yīng)答率而不是生存期。套細(xì)胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分別于2006年、2013年批準(zhǔn)硼替佐米、來那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價(jià)買入的重點(diǎn)品種，除了治療套細(xì)胞淋巴瘤外，還用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。