依魯替尼的作用機(jī)理+補(bǔ)充說(shuō)明,依魯替尼目前算是最新的淋巴瘤靶向藥,從治療方面可以看出,依魯替尼的效果確實(shí)很好,那么今天由海得康依魯替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說(shuō)一下關(guān)于依魯替尼的作用機(jī)理+補(bǔ)充說(shuō)明的相關(guān)信息。
作用機(jī)理
依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合,從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,在BCR信號(hào)通路、細(xì)胞因子受體信號(hào)通路中傳遞信號(hào),介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明,依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存。
臨床試驗(yàn)
111例既往至少接受過(guò)一項(xiàng)治療的患者經(jīng)依魯替尼治療后,總應(yīng)答率為65.8%(完全應(yīng)答17.1%+部分應(yīng)答48.6%),中位持續(xù)應(yīng)答時(shí)間為17.5個(gè)月。
依魯替尼是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準(zhǔn)的第二個(gè)新藥(第一個(gè)為obinutuzumab),同時(shí)還享有FDA的另外兩項(xiàng)buff,以及上市后7年的行政保護(hù)。由于多個(gè)加速buff的加成,該藥的臨床試驗(yàn)顯得很簡(jiǎn)陋,入組患者只有111例,臨床終點(diǎn)是應(yīng)答率而不是生存期。
套細(xì)胞淋巴瘤是一種罕見(jiàn)非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分別于2006年、2013年批準(zhǔn)硼替佐米、來(lái)那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價(jià)買入的重點(diǎn)品種,除了治療套細(xì)胞淋巴瘤外,還用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。
以上就是關(guān)于依魯替尼的相關(guān)信息,依魯替尼目前算是最新的淋巴瘤靶向藥,相比其他的用藥方案來(lái)說(shuō),在療效方面具有明顯的優(yōu)勢(shì)。希望治療淋巴瘤的患者可以選擇依魯替尼。
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