依魯替尼的作用機(jī)制,每種藥物的作用機(jī)制有些都是不一樣的,即使治療同一個(gè)病癥,它們的作用機(jī)制很多也是不同的。今天海得康依魯替尼直郵網(wǎng)小編就來說說依魯替尼的作用機(jī)制是什么。
B細(xì)胞抗原受體(BCR)的信號(hào)通路是眾多腫瘤生長和播散的關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)者。BTK作為BCR信號(hào)肽不可或缺的參與者,對(duì)B淋巴細(xì)胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關(guān)重要。BTK是BCR通道可識(shí)別的信號(hào)肽分子,當(dāng)該信號(hào)肽分子穿過B淋巴細(xì)胞表面受體時(shí),B淋巴細(xì)胞實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化性和黏附作用的必需通道被激活,這為B細(xì)胞惡性腫瘤的形成提供了便利。
依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑,可與BTK活性位點(diǎn)上的半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價(jià)結(jié)合,不可逆地抑制BTK的活性,進(jìn)而抑制BCR信號(hào)通路的激活,有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織,減少B 細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡,從而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細(xì)胞在體內(nèi)的增殖和存活。從文中我們可以看出依魯替尼的作用機(jī)制是不可逆的移植BTK 的活性,進(jìn)而移植了BCR信號(hào)同路的激活,阻止腫瘤從B細(xì)胞的遷移。對(duì)于腫瘤細(xì)胞的擴(kuò)散起到了一定的控制效果。
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