依魯替尼的相關(guān)說明，我們都知道依魯替尼是一種經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）、套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）和巨球蛋白血癥的新型靶向藥物。那么接下來由海得康依魯替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說一下關(guān)于依魯替尼的相關(guān)信息。

適應(yīng)癥

依魯替尼是一個(gè)激酶抑制劑適用為患者的治療

（1）曾接受至少1次既往治療套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)患者；

（2）曾接受至少1次既往治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)。這些適應(yīng)證是根據(jù)總緩解率。尚未確定生存或疾病相關(guān)癥狀改善。

用法用量

依魯替尼 編輯　MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg膠囊每天1次)　CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg膠囊每天1次)　用一杯水口服膠囊。不要打開或咀嚼膠囊。

計(jì)量調(diào)整

對(duì)任何3級(jí)或3級(jí)以上的非血液學(xué)，3級(jí)或3級(jí)以上的整形粒細(xì)胞減少有感染或發(fā)熱，或4級(jí)血液學(xué)毒性中斷依魯替尼治療。一旦毒性癥狀已解決至1級(jí)或基線（恢復(fù)），可在起始劑量在開始依魯替尼治療。如毒性再發(fā)生，減少1粒膠囊(140mg每天)。需要時(shí)可第二次減低劑量140mg，如兩次劑量減低后這些毒性持續(xù)或再發(fā)生，終止依魯替尼。下面描述對(duì)這些毒性推薦的計(jì)量修飾

毒性反應(yīng)

恢復(fù)后MCL計(jì)量修飾，起始劑量=560mg 恢復(fù)后CLL和WM計(jì)量修飾，起始劑量=420mg第一次 每天以560mg開始 每天以420mg開始第二次 每天以420mg開始 每天以280mg開始第三次 每天以280mg開始 每天以140mg開始第四次 終止使用依魯替尼 終止使用依魯替尼

對(duì)與CYP3A抑制劑使用劑量修飾：避免與強(qiáng)度或中度CYP3A抑制劑共同給藥，可考慮用較弱CYP3A 抑制替代藥。對(duì)肝損傷患者進(jìn)行計(jì)量調(diào)整：對(duì)于輕度肝受損患者（Child-Pugh分級(jí)A），推薦計(jì)量為140mg，即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者（Child-Pugh分級(jí)B和C）中使用依魯替尼。

劑量

如若在正常的給藥時(shí)間表中某次計(jì)量忘記服用，則盡可能在同一天服用服用，第二天恢復(fù)正常的服用時(shí)間。需要注意的是，對(duì)于丟失的藥物計(jì)量，不應(yīng)服用額外的依魯替尼來彌補(bǔ)。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)包括：出血、感染、骨髓抑制、腎毒性、第二原發(fā)惡性腫瘤、胚胎-胎兒毒性。?有MCL患者中最常見不良反應(yīng)(≥20%)是血小板減少，腹瀉，中性粒細(xì)胞減少，貧血，疲乏，肌肉骨骼痛，周邊水腫，上呼吸道感染，惡心，瘀傷，呼吸困難，便秘，皮疹，腹痛，嘔吐和食欲減低。

作用機(jī)理

依魯替尼是一個(gè)BTK的小-分子抑制劑。依魯替尼與在BTK活性位點(diǎn)中的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵，導(dǎo)致BTK酶活性的抑制。BTK是B-細(xì)胞抗原受體(BCR)和細(xì)胞因子受體通路的信號(hào)分子。BTK的作用是通過B-細(xì)胞表面受體信號(hào)導(dǎo)致對(duì)B-細(xì)胞交易，趨化，和黏附所需通路的激活。 非臨床研究顯示依魯替尼抑制惡性B-細(xì)胞增殖和在體內(nèi)生存以及在體外細(xì)胞遷移和底物黏附。

以上就是關(guān)于依魯替尼的相關(guān)信息，那么我們都知道不管怎樣的藥物，它都有三分毒，其實(shí)依魯替尼也一樣，如果在用藥時(shí)出現(xiàn)有身體不適，或者有不良反應(yīng)，請(qǐng)及時(shí)和醫(yī)生聯(lián)系，最后祝愿所有患者早日康復(fù)，希望我不起眼的文字可以幫到您。

依魯替尼在特殊人群中的使用分析

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